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第207号【リンゴの皮】

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【医薬ニュースNOW】 第207号
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第207号【リンゴの皮】
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■情報源■
http://www.eurekalert.org/pub_releases/2011-11/foas-sda113011.php
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「1日1個のリンゴで医者いらず」という諺がありますが、
その理由の一つはリンゴの皮にあるかもしれません。

Journal of Leukocyte Biology誌に掲載された研究結果によると
リンゴの皮に多く含まれるポリフェノールをマウスに経口投与したところ
マウスの大腸炎を誘発するT細胞の活性化を抑制することが示されました。

この研究は、自己免疫性疾患に対して、ポリフェノールが
T細胞の調節を介して有効であることを示唆した初めての研究結果です。
今後、腸炎や潰瘍性大腸炎、クローン病や大腸炎誘発性の大腸癌に
対する治療薬の開発を促すことが期待されます。

具体的な研究の内容としては、
Dextran sulfate sodium (DSS)で誘発した大腸炎のモデルマウスに対して
リンゴポリフェノールまたはプラセボを毎日経口投与しました。
その結果、リンゴポリフェノール投与群では、大腸炎の予防効果が示されました。

また、リンゴポリフェノール投与群では、
活性型T細胞の量が少ないことが示されました。
さらに、T細胞を欠損したマウスでは、リンゴポリフェノール投与による
大腸炎の予防効果や炎症性サイトカインの抑制効果は見られませんでした。
以上から、リンゴポリフェノールは、T細胞の活性型の抑制を介して
大腸炎の予防効果を示すと考えられます。

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2011-12-20 : 未分類 : コメント : 0 : トラックバック : 0
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第206号【抗酸化薬がアルツハイマー病治療薬となる可能性】

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【医薬ニュースNOW】 第206号
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第206号【抗酸化薬がアルツハイマー病治療薬となる可能性】
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■情報源■
http://www.eurekalert.org/pub_releases/2011-12/uog-ahp121311.php
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褐色反応(メイラード反応)は、
酸化ストレスとしても知られていますが
脳でもみられる反応で、アルツハイマー病の発症に
関与していると考えられています。

新たな研究によると、
MitoQと呼ばれる抗酸化物質をマウスに投与することで
アルツハイマー病の発症が予防されることが示唆されました。

Journal of Neuroscience誌に結果が掲載されています。

酸化ストレスは、ニューロンを死滅させることで、
その結果アルツハイマー症の発症の原因と考えられています。

脳は体容積の5%しか占めていませんが、
酸素消費量は全体の20%も占めており、
酸化ストレスにさらされやすい部位
であると考えられます。

なお、本研究者らは、他の研究チームが
これまで抗酸化物質の投与してもアルツハイマー病に
効果を示した研究結果を報告できていない原因は、
脳細胞のミトコンドリアに十分な量の抗酸化物質が
届いていないことにあると考えています。

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2011-12-19 : 未分類 : コメント : 0 : トラックバック : 0
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第205号【ロシュ社の脂肪燃焼薬は,マウスにおいて糖尿病を抑制する 】

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第205号【ロシュ社の脂肪燃焼薬は,マウスにおいて糖尿病を抑制する 】
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■情報源■
http://www.businessweek.com/news/2011-12-15/fat-burning-roche-drug-stops-diabetes-in-mice-researchers-say.html
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ロシュ社の脂肪燃焼薬は,マウスにおいて糖尿病を抑制する

ロシュ社の脂肪燃焼薬の1回の静脈内投与は,
糖尿病マウスに対して1週間以上にわたって糖尿病を改善し,
体重減少作用をもたらすことが示されました。

Science Translational Medicine誌に掲載されています。

この薬剤は,体温を保つ作用を有する褐色脂肪を活性化することで,
エネルギー代謝を促進し,血糖低下作用に加えて,
肝臓の脂肪を低下させる作用があることから,
肥満に関連する疾患に対する治療薬として期待されています。

褐色細胞は,2009年まで乳児にしかないと考えられていましたが,
その後,3つの研究グループから成人にも少量の褐色脂肪が
あることがNEJM誌に掲載され、創薬のターゲットとして注目
されるようになったとの背景があります。

褐色脂肪を活性化させるホルモンにFGF21があり、
2005年、FGF21によって糖尿病マウスの血糖レベルが正常化し、
トリグリセリドを低下させることを示した研究結果が
Eli Lilly社から報告されました。

現在、多くの会社がrecombinant(遺伝子組み換え型) FGF21の
創薬を手掛けています。

その中で、ロシュ社の研究者らは、FGF21のシグナルを受容する
レセプターに注目し、その一つにFGFR1がありますが、
本レセプターに対する抗体薬の創薬に注目しました。

そこで、FGFR1活性化抗体を糖尿病マウスに1回静脈注射した結果、
30日間にわたって血糖の低下がみられ、加えて10%の体重の低下が示されました。

また、血糖の低下作用はマイルドであり、
インスリン治療で見られるような低血糖の副作用は
見られませんでした。

また、本抗体の投与によって、エネルギー消費に関する様々な
遺伝子の発現が亢進しました。

本研究者は、FGFR1活性化抗体は、
既存の治療薬にはないメカニズムに基づいて
効果を発揮していると述べています。


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2011-12-16 : 未分類 : コメント : 0 : トラックバック : 0
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第204号【Qnexaの長期投与の成績】

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【医薬ニュースNOW】 第204号
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第204号【Qnexaの長期投与の成績】
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■情報源■
http://www.reuters.com/article/2011/12/13/us-diet-drug-idUSTRE7BC2AE20111213
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新規肥満薬として開発中の薬剤,Qnexaの長期投与時の成績が公表されました。
Qnexaは,食欲抑制薬のフェンテルミン(phentermine)と
抗てんかん薬のトピラマート(topiramate)の配合剤です。

これまでQnexaは承認まで険しい道のりを走り続けています。
昨年,FDAは安全性の懸念,例えば,心拍数の増加や
妊婦投与時の催奇形性の問題などからQnexaの承認を拒否しました。

しかし,先月,FDAはQnexaの開発会社である Vivus社より,
妊婦に対して禁忌とするとの申請を受け入れました。

American Journal of Clinical Nutrition誌に掲載された
新たな研究結果によると,生活習慣の改善に加えてQnexaを投与すると
プラセボに加えて肥満者の体重を1年以上にわたって低下させることが示されました。
また,体重低下は,2年間維持することが示されました。

具体的には,
Qnexa群の449人の男女では,投与前と比較し10%の体重低下が示されましたが,
プラセボ群の227人の男女では,投与前と比較し2%の体重低下でした。

また,Qnexa群では,プラセボ群に比べて,
肥満に関連する健康問題の改善が示されました。
具体的には,血糖やインスリンの低下,
糖尿病発症の低下などが示されました。

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2011-12-15 : 未分類 : コメント : 0 : トラックバック : 0
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第203号【新規アトピー性皮膚炎治療薬の前期第2相試験の成績】

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第203号【新規アトピー性皮膚炎治療薬の前期第2相試験の成績】
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■情報源■
http://www.businesswire.com/news/home/20111212006528/en/Anacor-Pharmaceuticals-Announces-Positive-Preliminary-Results-Phase
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Anacor Pharmaceuticals社は,
アトピー性皮膚炎治療薬として開発中のPDE-4阻害薬である
2つの薬剤AN2728とAN2898について,
前期第2相試験においてよい結果が得られたと発表しました。

いずれの薬剤も炎症や痒みを伴う慢性的な湿疹を特徴とする
軽度から中等度のアトピー性皮膚炎の患者46名を対象として実施され,
投与後28日後のプライマリーエンドポイントを達成しました。

具体的には,この試験は実施期間6週間の試験であり,
46名の患者を,AN2728の2%軟膏及び対照(賦形剤)を投与する群または
AN2898の1%難航及び対照(賦形剤)を投与する群に1対1にランダムに割付ました。

その結果,プライマリーエンドポイントの
Atopic Dermatitis Severity Index (ADSI) スコアの改善は
AN2728投与では64%であり,対照薬投与の24%に比べて
有意(P = 0.05) な改善を示しました。
また,同様に,AN2898投与では71%であり,
対照投与の14%に比べて有意な(P = 0.01)改善を示しました。
安全性については,重篤な有害事象は認められませんでした。

Anacor Pharmaceuticals社は,2012年の早い時期に
前期第2相試験の成績のレビューを終了し,
その後,これら薬剤のいずれかあるいは両方を次の
開発のステップに進める予定です。

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