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第145号【新規のPPARγリガンドSR1664】

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【医薬ニュースNOW】 第145号
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こんにちは、山川健太です。

医薬領域の第一線で活躍している人に向けて、注目ニュースを選び、
その概要をお届けします。


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◆今回の注目ニュース
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【新規のPPARγリガンドSR1664】
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■情報源■
http://www.eurekalert.org/pub_releases/2011-09/sri-srs090111.php
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既存のPPARγ作動薬の副作用を最小限にし得る
薬剤の開発が進むかもしれません。

Nature誌に研究結果が掲載されています。

この研究では、ユニークなメカニズムによって、
抗糖尿病作用を示す化合物が報告されています。

PPARγのリン酸化酵素であるCdk5は、
インスリン抵抗性に関与していることが知られていますが、
今回報告された新しい研究では、Cdk5の活性を阻害することで
抗糖尿病作用を示すことが明らかとなりました。

新規化合物であるSR1664は、PPARγへの結合能を有しますが、
PPARγを活性化させず、PPARγの下流の遺伝子の転写を促進しません。

糖尿病のモデルマウスを用いた実験で、
SR1664とPPARγ作動薬であるAvandiaが比較されました。

その結果、SR1664とAvandiaのいずれも血糖低下作用が示されました。
その一方で、Avandiaでは体重増加や体液貯留が
投与開始してから数日でみられましたが、
SR1664では、同様の副作用は見られませんでした。

また、培養細胞を用いた実験では、
SR1664は骨の形成や骨細胞の脂肪生成に対して
影響を与えませんでした。

SR1664自体は、新薬として開発されていませんが、
SR1664をリード化合物として新規糖尿病薬のスクリーニングが
行われています。


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medicine.news.now@gmail.com

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◆あとがき
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PPARγ作動薬は、糖尿病治療の既存薬の中で、
使用上の問題点が明確な薬剤ですので、その問題点を
改良した薬剤の開発は今後も進むのでしょう。

新しいインスリン抵抗性改善薬が市場に登場する日を
待ちたいと思います。


<<本メルマガについて>>
※本メルマガの内容は作者の興味に基づいて主観的に取り上げたものです。
※本メルマガの内容は医学的なアドバイスを意図したものではありません。
※医学的な行為は必ず医師・専門家の指導のもとに行ってください。
※作者の勘違い等で本メルマガの内容に間違いが含まれている場合もあります。
※間違いにお気づきの方は作者宛にメールを頂けると幸いです。

――――――――――――――――――――――――――――――――――
発行者:山川健太
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2011-09-16 : 未分類 : コメント : 0 : トラックバック : 0
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